Leuprorelin acetate huwa analogu sintetiku ta' gonadotropin-ormon li jirrilaxxa (GnRH) li għandu rwol importanti fit-terapija endokrinali moderna u fit-trattament tal-kanċer. Jinibixxi t-tnixxija tal-ormoni sesswali billi jirregola l-funzjoni tal-assi tal-ipotalamu-pitwitarja-gonadi (assi HPG).
Mekkaniżmu Farmakoloġiku
Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi normali, GnRH jiġi mnixxi mill-ipotalamu b'mod pulsatili, li jistimula l-glandola pitwitarja biex tirrilaxxa l-ormon luteinizing (LH) u l-ormon li jistimula l-follikulu-(FSH), u b'hekk jirregola s-sekrezzjoni ta 'estroġenu jew androġenu mill-gonadi.
Leuprorelin acetate juri karatteristika ta' "attivazzjoni segwita minn inibizzjoni":
Fażi ta 'stimulazzjoni inizjali: Fl-istadju inizjali tal-użu, iżid temporanjament is-sekrezzjoni ta' LH u FSH, li twassal għal żieda fil-livelli tal-ormoni sesswali (magħrufa bħala l-"effett flare").
Fażi ta 'użu kontinwu: Minħabba l-istimulazzjoni kontinwa tar-riċetturi GnRH, ir-riċetturi jgħaddu minn desensibilizzazzjoni u downregulation, u fl-aħħar mill-aħħar jinibixxu s-sekrezzjoni ta' LH u FSH.
Effett finali: Inaqqas b'mod sinifikanti l-livelli ta 'estroġenu jew testosterone fil-ġisem, u jikseb effett ta' "kastrazzjoni kimika".
